Osimertinib AZD9291 奥瑞替尼EGFR激酶抑制剂
Osimertinib（AZD9291）是突变型EGFR激酶的不可逆抑制剂，对于L858R/T790M、ex19del和wild-type EGFR，其IC50值分别为15nM、17nM和480nM[1]。
货号：ajci16858
CAS：1421373-65-0
分子式：C28H33N7O2
分子量：499.61
纯度：98%
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| 包装（需要更多包装请咨询） | 价格（￥） | 纯度 | 库存 | 购买 |
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| 10mg | 794 | ＞99% | 现货 | |
| 50mg | 2022 | ＞99% | 现货 | |
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| 500mg | 7490 | ＞99% | 现货 |
一系列的突变导致了EGFR的耐药性，AZD-9291是针对突变型EGFR而开发的不可逆和选择性的抑制剂。AZD9291通过靶向cys797与EGFR的ATP结合位点结合。在EGFR重组酶检测中，AZD9291对突变型EGFR的抑制能力是wild-type EGFR的200倍左右。AZD9291对其他受体激酶没有明显的活性。体外实验表明，AZD9291对EGFR敏感突变体细胞株具有抑制EGFR磷酸化作用，IC50值低于野生型细胞株。此外，AZD9291可以在异种移植模型中以低剂量诱导突变EGFR的显着收缩。这也发生在转基因小鼠肿瘤模型中。用5mg/kg/天剂量的AZD9291处理的小鼠显示肿瘤体积减少80%[1]
Osimertinib（AZD9291）的HNMR如下：
从HNMR检测结果分析其结构正确，纯度＞99%
参考文献：
[1] Darren A. E. Cross, Susan E Ashton, Serban Ghiorghiu, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discovery. 2014, June.
