盐酸阿霉素脱盐酸
Doxorubicin(Adriamycin 多柔比星 阿霉素 )基本信息
阿霉素（Doxorubicin；Adriamycin；多柔比星）是一种天然荧光蒽环类，一种具有广谱抗肿瘤的抗生素，由Caesius变种放线菌产生，能穿透细胞与肿瘤细胞之间的DNA交叉连接，抑制DNA复制，阻断RNA聚合酶的作用，抑制RNA合成。它是一种免疫抑制剂，具有很强的抗肿瘤作用。
货号：ajci18230
别名：Doxorubicin；Adriamycin；Doxorubicin-free base (DOX)；多柔比星；阿霉素；游离阿霉素；无盐酸阿霉素
CAS：23214-92-8
分子式：C27H29NO11
分子量：543.52
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注：我司产品仅用于科学研究，不用于患者，不用于人体。
恭喜以下科学家使用我司Doxorubicin(Adriamycin 多柔比星 阿霉素 )发表文献：
2.Translational Oncology.Volume 38, December 2023, 101771.Doxorubicin(Adriamycin;游离阿霉素),purchased from Amgicam.DOI:10.1016/j.tranon.2023.101771
关于盐酸阿霉素脱盐酸
盐酸阿霉素是水溶性的，毒副作用比较大，并且没有靶向性和选择性，而盐酸阿霉素脱盐酸后，其水溶性有一定程度的降低，能够有机溶剂中与载体结合上，阿霉素（Doxorubicin）纳米药物就是利用载体的被动和主动靶向作用，将阿霉素更高效率，定向输送到肿瘤位置，从而降低毒副作用和提高疗效。所以寻找优质纳米载体，提高载药率，提高载体靶向性和对癌细胞识别能力将是我们科学家的首要任务，研究发现使用无盐酸阿霉素比带盐酸的载药率更大。
由于市面上试剂公司几乎只卖盐酸阿霉素，所以无盐酸阿霉素(Doxorubicin)需要自行制备。然而很多生物学家在盐酸阿霉素脱盐酸时并不是那么顺利，究其原因主要在于：1.阿霉素结构有酚羟基、醇羟基，化学结构也不对称，分子极性比较大，因此脱盐酸后仍然具有一定的水溶性，醇溶性，这并不能用简单的萃取分离方法制备游离阿霉素；2.苯酚结构具有一定的弱酸性，当加入过量碱时会形成苯酚盐，因此脱盐酸时必须找准酸碱平衡点，控制在中性、弱酸性环境下。3.使用三乙胺脱盐酸，虽然三乙胺沸点不高，但是在减压蒸馏时，固体颗粒容易包裹三乙胺，并且反应生成的盐（三乙胺盐，钠盐）也是不能萃取和旋蒸除去的，导致拿不到较纯的阿霉素。
游离碱阿霉素质检：
安捷凯具有一支立足于化学，服务于生物的科研团队，经过反复实验，终于制备出游离碱阿霉素（无盐酸阿霉素；Doxorubicin），判断是否脱盐酸成功，以及是否破坏对苯二酚结构最合适的方法就数核磁共振氢谱HNMR了，其检测核磁氢谱采用氘代DMSO作溶剂，产品氢（29个）均出，盐酸阿霉素根据盐酸含量会出30，31个氢，需要原始核磁数据请联系我司客服，其检测结构如下：
盐酸阿霉素脱盐酸常见问题答疑
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1.为什么脱盐酸后阿霉素是黑色，深紫色的？
答：因为阿霉素（Doxorubicin）颜色和pH值有一定的关系，酸性条件下是红色的，中性红色，碱性紫色，强碱性会变成黑色。强碱性环境可能会破坏对苯二酚结构，形成苯酚盐。正常无盐酸阿霉素（游离碱阿霉素）是和盐酸阿霉素颜色一样的，属于红色，下图是我司制备的无盐酸阿霉素：
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2.无盐酸阿霉素溶于水吗？
答：脱完盐酸后也能溶于水，但是相对于盐酸阿霉素溶解性小很多，我们试过4mg脱盐酸后的样品加到1ml水里，还有沉淀，并没有完全溶解，但是盐酸阿霉素在水里的溶解＞20mg/ml。判断溶解性需要根据相似相容原理，阿霉素（Doxorubicin）结构中具有酚羟基、醇羟基、结构整体不对称，极性比较大，在水里也是有一定的溶解性的，如：水，甲醇，乙醇，二甲基亚砜(DMSO)等大极性溶剂都有一定的溶解性。不易溶于小极性溶剂，如：石油醚，环己烷，四氯化碳等。
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3.脱盐酸可以用碳酸钠溶液吗？
答：不能用碳酸钠，比较酸性顺序可知碳酸>苯酚>碳酸氢根，根据强酸制弱酸原理，加碳酸钠可能会破坏阿霉素苯酚结构，然而加碳酸氢钠是没问题的，因为苯酚是抢不了碳酸氢钠钠离子的。
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4.可以用二氯甲烷萃取无盐酸阿霉素吗？
答：不能。无盐酸阿霉素和盐酸阿霉素都有一定的水溶性，能萃取的条件是化合物在水中的溶解度远小于有机溶剂的溶解度。
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5.纳米药物制备时，盐酸阿霉素和游离阿霉素载药率有区别吗？
答：有区别，我们对使用我们无盐酸阿霉素（Doxorubicin；游离碱阿霉素）的科研工作者做过调研，了解到使用我司游离阿霉素纳米载药率得到了一定程度的提高，已发表了相应的文章，这个或许是脱去盐酸后，水溶性降低，脂溶性得到一定程度提高所致。
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6.如何判断脱盐酸成功与否？
答：是否脱去盐酸氢可以通过核磁共振氢谱来判断，注意做核磁检测需要用氘代DMSO，不能用重水，氘代甲醇之类的氘代试剂，游离阿霉素氢谱应出29个氢，盐酸阿霉素根据盐酸含量出30,31个氢，并且通过氢谱还能看出是否除去三乙胺。另外可以检测pH值，盐酸阿霉素pH在4-5，脱盐酸后接近7，需要注意的是阿霉素本身有颜色，用pH试纸检测会出现层析，我们看外层或者上层颜色就行。
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7.如何计算纳米载药量，载药率。
答：采用荧光分光光度法检测，计算得出。根据阿霉素能够自发荧光，可以事先建立阿霉素光吸收标准曲线，后续根据荧光强度衡量浓度。公式如下：载药量 =[投药量（MBq）-剩余液体中的药量（MBq）]/纳米微粒质量（g）×100% ；包封率=[（投药量（MBq）-剩余液体中的药量 （MBq）]/投药量（MBq）×100%.
