BLU-945抗肺癌靶向药介绍
基本信息
BLU-945是一种有效的、高度选择性的、可逆的口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。BLU-945能够有效地抑制具有L858R突变和/或外显子19缺失突变、T790M突变和C797S突变的EGFR，可用于抗肺癌（包括非小细胞肺癌）靶向药的研究。我司提供BLU-945原料药（注：仅仅用于科学研究，不可用于人体），期待在广大科研工作者的共同努力下，早些上市。
货号:ajcx36600
CAS:2660250-10-0
分子式:C28H37FN6O3S
分子量：556.7
溶解度:DMSO：125 mg/mL（224.54 mM；超声加热至60°C）
纯度：＞99%
存储：Store at -20°C
库存：现货
| 包装（需要更多包装请咨询） | 价格（￥） | 纯度 | 库存 | 购买 |
|---|---|---|---|---|
| 5mg | 1200 | ＞99% | 现货 | |
| 10mg | 2200 | ＞99% | 现货 | |
| 50mg | 3500 | ＞99% | 现货 | |
| 1g | 咨询 | ＞99% | 现货 |
结构如下：
体外活性
BLU-945对EGFRm/T790M双突变体和EGFRm/T790M/C797S三重突变体具有抑制活性，IC50值范围为1.2-4.4 nM [1]。BLU-945 (0-10 mM，4 h)抑制EGFR L858R/T790M/C797S和EGFR ex19del/T790M/C797S突变型细胞系中EGFR的磷酸化[1]。
体内活性
BLU-945（口服，0-100 mg/kg；分两次给药）在三重突变霍乱毒素耐药Ba/F3 CDX和PDCX模型中显示出强效、稳健的EGFR通路抑制和抗肿瘤活性[1]。
质检谱图
用氘代DMSO溶解样品做核磁氢谱质检，产品所有氢均出，纯度在99%以上。
同时我们产品质谱也做了检测，质谱出M+H，即557.2，与理论相符。
参考文献
[1]Elaine Shum. et al. A phase 1/2 study of BLU-945 in patients with common activating EGFRmutant non-small cell lung cancer (NSCLC) (SYMPHONY trial-in-progress)
