6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine谷氨酰胺拮抗剂
基本信息
6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine（即 L-6-Diazo-5-oxonorleucine；DON）属于谷氨酰胺拮抗剂类别，能够以不可逆的方式对谷氨酰胺的分解过程加以抑制。它展现出颇为出色的抗癌效能，尤其在胰腺癌的对抗方面表现显著，它可以削弱肿瘤细胞的自我更新以及转移的潜能。此外，6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具备抗菌与抗病毒的活性特质。
货号：ajci66690
CAS：157-03-9
别名：6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸; L-6-Diazo-5-oxonorleucine; 6-diazo-5-oxo-l-norleucine;DON
溶解：>1mg/mL in DMSO，H2O : 25 mg/mL (146.07 mM; Need ultrasonic)
分子式：C6H9N3O3
分子量：171.2
纯度：>98%
存储：Store at -20°C
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抗肿瘤研究
Nikita S. Sharma, Vineet K. Gupta, Vanessa T. Garrido等人利用一种小分子谷氨酰胺类似物6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine(6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸;DON）来靶向作用于这种利用谷氨酰胺的酶。研究结果显示，DON降低了肿瘤细胞的自我更新潜能和转移能力。此外，使用DON进行处理可减少肿瘤微环境中的透明质酸和胶原蛋白，从而导致细胞外基质（ECM）发生广泛重塑，并使CD8⁺ T细胞的浸润增加。而且，使用DON进行治疗可使胰腺肿瘤对抗程序性死亡受体1（PD1）疗法变得敏感，进而促使肿瘤消退并延长生存期。1
参考文献
1.Targeting tumor-intrinsic hexosamine biosynthesis sensitizes pancreatic cancer to anti-PD1 therapy.DOI:10.1172/JCI127515.
检测谱图
6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine（DON）在生物医学上具有潜在的研究价值，但是据合成文献报道，合成此化合物有一点的难度，主要表现在合成条件要求苛刻，合成过程中需要-100°的低温条件，且收率也不是太高。为此我司现已制备了克级产品，以供国内科研院校科研使用。
以下是我司核磁氢谱谱图，结构正确，且与文献谱图一致：
以下是质谱谱图，化合物分子量171，质谱出M+1,即172。
