Quercetin激活或抑制蛋白质的活性

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

货号：ajcn4774

中文名字：槲皮素

化学名：2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxychromen-4-one

CAS：117-39-5
分子式：C15H10O7
分子量：302.24
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槲皮素是一种重要的膳食黄酮类化合物，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，茶和红葡萄酒中。它在肿瘤预防方面具有多种生物学功能。槲皮素是PI3K，NF的强抑制剂-κB、和其他参与细胞内信号传导的激酶。它还可以轻度抑制Akt1/2，并轻微影响PKC，p38和ERK1/2[1]。

许多报道已经证明槲皮素在癌细胞中具有抗炎，抗氧化和促凋亡功能，并且以不同的机制抑制肿瘤进展。槲皮素增加细胞溶质Ca2+水平并破坏线粒体膜电位（MMP），从而促进细胞质中细胞色素c的释放，从而激活多种半胱天冬酶，如caspase-3，-8和-9，随后通过线粒体途径诱导细胞凋亡。[2]。槲皮素诱导细胞周期阻滞和凋亡，这与p53的功能有关。槲皮素可以促进p53磷酸化，从而在mRNA和蛋白水平上稳定p53[3]。然而，一些研究调查了p53受损的细胞对槲皮素介导的细胞毒性和细胞凋亡变得更加敏感[4]。

体内研究表明，在癌发生的起始阶段之前施用槲皮素显着降低了小鼠模型中各种化学试剂诱导的肿瘤负荷，包括苯并（a）芘诱导的肺肿瘤负荷，氧化偶氮甲烷诱导大鼠结肠肿瘤前病变和N-亚硝基二乙胺诱导的肝癌等[5]。

参考文献:
[1].Quercetin and cancer chemoprevention.? Evid Based Complement Alternat Med. 2011;2011:591356. doi: 10.1093/ecam/neq053. Epub 2011 Apr 14.
Food-derived polyphenols inhibit pancreatic cancer growth through mitochondrial cytochrome C release and apoptosis.? Int J Cancer. 2002 Apr 10;98(5):761-9.
[2].Stabilization of p53 is involved in quercetin-induced cell cycle arrest and apoptosis in HepG2 cells.? Bioscience, Biotechnology and Biochemistry. 2008;72(3):797–804.
[3].Survivin and p53 modulate quercetin-induced cell growth inhibition and apoptosis in human lung carcinoma cells.? The Journal of Biological Chemistry. 2004
[4].The effects of quercetin on antioxidant status and tumor markers in the lung and serum of mice treated with benzo(a)pyrene.? Biological and Pharmaceutical Bulletin. 2007

Quercetin激活或抑制蛋白质的活性

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