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SIAIS178

SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

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  • 货号: ajcx16300
  • CAS: 2376047-73-1
  • 别名:
  • 分子式: C50H62ClN11O6S2
  • 分子量: 1012.68
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 300 mg/mL (296.24 mM)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC50 of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity[1].



[1]. Zhao Q, et al. Discovery of SIAIS178 as an Effective BCR-ABL Degrader by Recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9281-9298.

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