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LY3154207

LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM),具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。

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  • 货号: ajcx34926
  • CAS: 1638667-79-4
  • 别名:
  • 分子式: C24H29Cl2NO3
  • 分子量: 450.4
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 110 mg/mL (244.23 mM; Need ultrasonic)
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Background

LY3154207 is a potent, subtype selective, and orally available human dopamine D1 receptorpositive allosteric modulator (PAM) with minimal allosteric agonist activity (EC50=3 nM)[1].


In HEK293 cells transiently expressing human, dog, rhesus monkey, and mouse D1 receptors, the EC50s of LY3154207 are 2.3 nM, 2.0 nM, 2.5 nM, and 62.1 nM, respectively[1].


[1]. Hao J, Synthesis and Pharmacological Characterization of 2-(2,6-Dichlorophenyl)-1-((1S,3R)-5-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-3-(hydroxymethyl)-1-methyl-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethan-1-one (LY3154207), a Potent, Subtype Selective, and Orally Available Positive Allosteric Modulator of the Human Dopamine D1 Receptor. J Med Chem. 2019 Oct 10;62(19):8711-8732.

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