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Ispronicline

Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。

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  • 货号: ajcx35898
  • CAS: 252870-53-4
  • 别名: (2S,4E)-5-(5-异丙基吡啶-3-)-N-甲基戊-4-烯-2-胺,TC-1734; ACD3480
  • 分子式: C14H22N2O
  • 分子量: 234.34
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 100 mg/mL (426.73 mM; Need ultrasonic)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

Ispronicline (TC-1734), an orally active, brain-selective α4β2 nicotine acetylcholine receptor (nAChR) partial agonist, has shown memory-enhancing properties in rodents and a good tolerability profile. Ispronicline binds to the α4β2 nAChR with high affinity (Ki=11 nM) and is highly selective to other nAChRs such as α7 nAChR and α3β4 nAChR[1][2].


Ispronicline (10-20 mg/kg; s.c.) induces c-Fos expression in selective regions of the rat forebrain[1]. Ispronicline pharmacokinetics (half-life of 2 h in rats) contrasts with the long-lasting improvement of working memory (18 h to 2 d)[2].


[1]. Julie Jacobsen, et al. The α4β2 nicotine acetylcholine receptor agonist ispronicline induces c-Fos expression in selective regions of the rat forebrain. Neurosci Lett. 2012 Apr 25;515(1):7-11.

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