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PF-04979064

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

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  • 货号: ajci22808
  • CAS: 1220699-06-8
  • 别名:
  • 分子式: C24H26N6O3
  • 分子量: 446.5
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 11 mg/mL (24.64 mM)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

PF-04979064 is a potent and selective PI3K/mTOR dual kinase inhibitor with Kis of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR, respectively.


PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα Ki of 0.13 nM, PI3Kγ Ki of 0.111 nM, and PI3Kδ Ki of 0.122 nM[1].


PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T1/2=1.85 h, and F%=61%[1].

参考文献:
[1]. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.

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