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Hydroxy Bosentan

A metabolite of bosentan

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  • 货号: ajci71994
  • CAS: 253688-60-7
  • 别名: 波生坦羟甲基杂质,Ro 48-5033
  • 分子式: C27H29N5O7S
  • 分子量: 567.6
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Hydroxy bosentan is an active phase I metabolite of bosentan produced by the cytochrome P450 isoforms CYP3A4 and CYP2C9. Bosentan is an antagonist of the endothelin receptors type A (Ki = 6.5 nM) and type B (Ki = 340 nM). Up to 20% of the activity of bosentan may be due to the action of hydroxy bosentan because even though it has a lower affinity for endothelin receptors, its concentration is 3-fold higher in plasma.

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