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LEI-106

A potent inhibitor of sn-1 DAGLα

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  • 货号: ajci72340
  • CAS: 1620582-23-1
  • 别名:
  • 分子式: C26H27NO6S
  • 分子量: 481.6
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMF: 50 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 0.1 mg/ml
  • 储存: Store at -20°C
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Background

In humans, two forms of diacylglycerol lipase, DAGLα and DAGLβ, generate the endocannabinoid 2-arachidonoyl glycerol by attacking DAG at the sn-1 position. LEI-106 is a potent in vitro inhibitor of sn-1 DAGLα (IC50 = 18 nM). It blocks the hydrolysis of sn-1-oleoyl-2-AG, the natural substrate of DAGLα, with a Ki value of 0.7 µM. LEI-106 inhibits the hydrolysis of 2-AG by the monoacylglycerol lipase ABHD6 in mouse brain membrane homogenates and in HEK293T cell membrane preparations (Ki = 0.8 µM).

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