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Sorafenib N-oxide

An active metabolite of sorafenib

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  • 货号: ajci74076
  • CAS: 583840-03-3
  • 别名: 索拉非尼N氧化物
  • 分子式: C21H16ClF3N4O4
  • 分子量: 480.8
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: soluble,Methanol: very slightly soluble, heated
  • 储存: Store at -20°C, protect from light
  • 库存: 现货

Background

Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 µM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 (Ki = 15 µM in human liver microsomes).

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