E3 ligase Ligand 1

E3 连接酶配体 1（VHL 配体 2 盐酸盐）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 E3 连接酶 Ligand 1 可用于合成 ARV-771，一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。

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货号: ajce49664
CAS: 1948273-03-7
别名: (2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
分子式: C23H33ClN4O3S
分子量: 481.05
纯度: >98%
溶解度: DMSO : ≥ 63 mg/mL (130.96 mM)
储存: Store at -20°C
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Background

E3 ligase Ligand 1 is a Ligand for E3 Ligase extracted from patent WO/2017/030814A1 compound example 202, used in PROTAC technology.

E3 ligase Ligand 1 is a VHL E3 ligase-binding ligand[1]. E3 ligase Ligand 1 is used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC. ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of castration-resistant prostate cancer (CRPC) as compared with BET inhibition[2].

[1]. WO/2017/030814A1 [2]. Kanak R, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129