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CM-579

CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

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  • 货号: ajce50882
  • CAS: 1846570-40-8
  • 别名:
  • 分子式: C29H40N4O3
  • 分子量: 492.65
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

CM-579 is a first-in-class reversible, dual inhibitor of G9a and DNMT, with IC50 values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells[1].


The Kd of CM-579 for DNMT1 is 1.5 nM, CM-579 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 92 nM and 1000 nM, respectively[1].


[1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies. Nat Commun. 2017 May 26;8:15424.

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