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E3 ligase Ligand 9

E3ligaseLigand9是用于PROTAC技术，可连接到E3连接酶的，BETd-260的一个配体。BETd-260是基于PROTAC技术的一种有效的BET降解剂，在白血病细胞RS4;11中，降低BRD4蛋白活性，IC50值为51pM。

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  • 货号: ajce53374
  • CAS: 2093388-45-3
  • 别名:
  • 分子式: C18H23N3O3
  • 分子量: 329.39
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Water: 50 mg/mL (151.80 mM); DMSO: 5 mg/mL (15.18 mM)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

E3 ligase Ligand 9 is a Ligand of BETd-260 for E3 Ligase used in PROTAC. BETd-260 is a potent BET degrader based on PROTAC technology, with an IC50 of 51 pM against BRD4 protein in RS4;11 leukemia cell line[1]. E3 ligase[1].



[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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