Duocarmycin SA

Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素，IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。

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Background

Duocarmycin SA is a potent antitumor antibiotic with an IC50 of 10 pM[1]. Duocarmycin SA is an extremely potent cytotoxic agent capable of inducing a sequence-selective alkylation of duplex DNA. Duocarmycin SA demonstrates synergistic cytotoxicity against glioblastoma multiforme (GBM) cells treated with proton radiation in vitro[2].

[1]. MacMillan KS, et al. Synthesis and evaluation of a thio analogue of duocarmycin SA. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 15;19(24):6962-5. [2]. Boyle KE, et al. Duocarmycin SA, a potent antitumor antibiotic, sensitizes glioblastoma cells to proton radiation. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Sep 1;28(16):2688-2692.