PI3K-IN-6

PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

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PI3K-IN-6 (compound 20a) is an oral active and highly selective phosphoinositide 3-kinase (PI3K) β/δ inhibitor, with IC50 values of 7.8 nM/5.3 nM for PI3K β/δ, respectively. PI3K-IN-6 (compound 20a) has potential top treat phosphatase and tensin homolog (PTEN) feficient tumors[1]. PI3Kβ|7.8 nM (IC50)|PI3Kδ|5.3 nM (IC50)|PI3Kα|850 nM (IC50)

[1]. Perreault S, et al. Discovery of a Phosphoinositide 3-Kinase (PI3K) β/δ Inhibitor for the Treatment of Phosphatase and Tensin Homolog (PTEN) Deficient Tumors: Building PI3Kβ Potency in a PI3Kδ-Selective Template by Targeting Nonconserved Asp856. J Med Chem. 2017 Feb 23;60(4):1555-1567.