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RO-5963

RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。

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  • 货号: ajce59340
  • CAS: 1416663-77-8
  • 别名:
  • 分子式: C24H21ClF2N4O5
  • 分子量: 518.9
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

RO-5963 is a dual p53-MDM2 and p53-MDMX inhibitor with IC50s of ~17 nM and ~24 nM, respectively[1]. IC50: ~17 nM (p53-MDM2), ~24 nM (p53-MDMX)[1]


RO-5963 (10-20 μM; 48 hours) shows much higher apoptotic activity than Nutlin in both MCF7 and ZR75-30 cell lines[1].RO-5963 (10 μM, 24 hours) effectively activats p53 and elevates p21 and MDM2 levels[1]. Apoptosis Analysis[1] Cell Line: ZR75-30, MCF7 cells


[1]. Graves B, et al. Activation of the p53 pathway by small-molecule-induced MDM2 and MDMX dimerization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11788-93.

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