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Umbralisib R-enantiomer

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

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  • 货号: ajce59952
  • CAS: 1532533-69-9
  • 别名: TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer
  • 分子式: C31H24F3N5O3
  • 分子量: 571.55
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) is a PI3Kδ inhibitor, which is the less active enantiomer of TGR-1202. PI3Kδ


Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) (Formula A) exhibits a 50% inhibitory concentration (IC50) with respect to the δ type PI3-kinase that is at least 20-fold lower than the inhibitor's IC50 with respect to the rest of the other PI3K isoforms (i.e., a, β, and γ)[1].


[1]. Michael Weiss, et al. Combination of anti-cd20 antibody and pi3 kinase selective inhibitor. WO2014071125A1.

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