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PROTAC Mcl1 degrader-1
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
Pelcitoclax
Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。
MCL-1/BCL-2-IN-1
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
Venetoclax N-oxide
VenetoclaxN-oxide是Venetoclax的杂质。Venetoclax(ABT-199;GDC-0199)是一种高效,选择性的和口服有效的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01nM。
Ladostigil hemitartrate
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。
Murizatoclax
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
MCL-1/BCL-2-IN-3
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
Propargyl-PEG2-amine
Propargyl-PEG2-amine是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。Propargyl-PEG2-amine是一种PROTAClinker,属于PEG类。Propargyl-PEG2-NH2可用于合成一系列PROTAC分子。
Tos-O-C4-NH-Boc
Tos-O-C4-NH-Boc是一种PROTAClinker,属于alkylether类。Boc-NH-C6-amido-C4-acid可用于合成PROTAC分子,例如BSJ-03-204。
MCL-1/BCL-2-IN-2
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
PROTAC Bcl-xL degrader-2
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
5-Hydroxydecanoate sodium
5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
BM-1244
BM-1244 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
Propargyl-PEG2-CH2COOH
Propargyl-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTACs。