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BET bromodomain inhibitor 1
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
Ladostigil
Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 2 单元 PEG 接头。
BM 957
BM957是Bcl-2和Bcl-xL的有效抑制剂,其Ki值分别为1.2,<1nM,IC50值分别为5.4,6.0nM。
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
DesmorpholinylNavitoclax-NH-Me是一种Bcl-xL抑制剂。DesmorpholinylNavitoclax-NH-Me和E3泛素连接酶的CRBN配体可用来合成PROTACBCL-XL降解剂XZ739。
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。