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Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
Thalidomide-NH-CH2-COOH
Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-NH-CH2-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,例如 THAL-SNS-032 。
CDK5 inhibitor 20-223
CDK5inhibitor20-223是一种有效的CDK2和CDK5抑制剂,IC50分别为6.0和8.8nM。CDK5inhibitor20-223有潜力用于结肠直肠癌(CRC)的研究。
Boc-NH-PEG2-CH2COOH
Boc-NH-PEG2-CH2COOH是一种基于PEG合成的PROTAClinker,用于合成PROTAC。
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4是CDK8的抑制剂,来自专利WO2014090692A1,化合物实例16,IC50值为0.2nM。
CDK7/9 tide
CDK7/9tide是CDK7或CDK9的肽底物。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 包含用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。
H3B-5942
A selective estrogen receptor covalent antagonist
BSJ-4-116
BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.
Abemaciclib metabolite M20
Abemaciclib metabolite M20 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究
Azido-PEG2-C2-amine
Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
XY028-133
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂。
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1,一种咪唑衍生物,是 cdk5,cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
FMF-04-159-R
Potent inhibitor of CDK16 and CDK14 (IC50 values are 6 and 140 nM, respectively in kinase activity assay; IC50 = 563 nM for CDK14 in BRET assay)
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1是一个有效的、CDK8的选择性抑制剂,其IC50值为3nM。