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dBET1
A hybrid molecule containing (+)-JQ-1 and thalidomide
FL-411 (BRD4-IN-1)
FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective inhibitor of Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) with IC50 of 0.43 μM for BRD4(1). FL-411 induces ATG5-dependent autophagy-associated cell death (ACD) by blocking BRD4-AMPK interaction.
TP-472
A BRD9 inhibitor
BETd-260 (ZBC 260)
BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) 是一种 PROTAC,通过 Cereblon 和 BET 的配体连接,对 RS4;11 白血病细胞系中的 BRD4 蛋白具有低至 30 pM 的作用。 BETd-260 (ZBC 260) 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡。
ZL0420
A BRD4 inhibitor
GSK1379725A (AU1)
GSK1379725A是Brd4的抑制剂,并且是BPTF的选择性配体(Kd=2.8μM)。
L-45 (L-Moses)
L-45 (L-Moses) (L-45) 是第一个有效的、选择性的和细胞活性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。
OXF BD 02
OXF BD 02 是 BRD4(1)(BRD4 的第一个溴结构域)的选择性抑制剂,IC50 值为 382 nM。
MS417 (GTPL7512)
MS417 (GTPL7512) 是一种选择性 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 分别为 30、46 nM 和 Kds 分别为 36.1、25.4 nM,对 CBP BRD 的选择性较弱 (IC50, 32.7 μ ;M)。
BI-9564
A selective BRD9/7 bromodomain inhibitor
MZP-54
MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对Brd4BD2的Kd值为4nM。
Target Protein-binding moiety 4
Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种基于 I-BET762 的弹头配体,用于 PROTAC 靶向 BET 的共轭反应。 Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
Y06137
Y06137是一种有效的选择性BET抑制剂,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为81nM。具有抗肿瘤活性。
MS31
MS31 是一种细胞渗透性,高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。