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AZD2014
A potent dual mTORC1/2 inhibitor
BEZ235 Tosylate
BEZ235 Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,对 PI3Kα, β, γ, δ 的 IC50 值分别为 4, 75, 7, 5 nM。 BEZ235 Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride
XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride 是一种可用于合成 C26 连接的雷帕霉素类似物的中间体。
(32-Carbonyl)-RMC-5552
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
Seco Rapamycin ethyl ester
SecoRapamycinethylester是Rapamycin的开环代谢物。Seco-Rapamycin几乎不影响mTOR功能。
BC-LI-0186
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS; LeuRS) 和 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。 BC-LI-0186 竞争性结合 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM),并影响 LRS-Vps34、LRS-EPRS、RagB-RagD 结合、mTORC1 复合物形成或 12 种激酶的活性。 BC-LI-0186 可以有效抑制癌症相关的 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生
RMC-5552
RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。
WYE-687 dihydrochloride
An mTOR inhibitor
HIF-2α-IN-4
HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
PF-06843195
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
NV-5138 hydrochloride
A sestrin modulator and mTORC1 activator
VS-5584 analog
A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR
Rheb inhibitor NR1
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,在 Rheb-IVK分析中,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 抑制 S6K1 在 T389 位点磷酸化,并增加 AKT 在 S473 位点磷酸化。
NV-5138