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TG101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
Axltide
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)
A JAK inhibitor
PF-06263276
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
Ruxolitinib phosphate
A potent and selective JAK1/JAK2 inhibitor
JAK-IN-10
JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂,具有抗炎作用。
JAK2-IN-4
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
NVP-BSK805 dihydrochloride
A potent, selective JAK2 inhibitor
Ruxolitinib sulfate
A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
Momelotinib Mesylate
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
ZM39923
A potent inhibitor of JAK3
Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
JAK3 covalent inhibitor-1
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。