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CHMFL-KIT-033
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。
c-Kit-IN-2
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
Imatinib hydrochloride
V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate)
An inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinases
AZD2932
A multi-kinase inhibitor
ISCK03
An inhibitor of SCF/c-kit signaling
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
A multi-targeted RTK inhibitor
Motesanib
Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/3 nM/6 nM,对 Kit 具有相似的活性,对 VEGFR 的选择性比对 VEGFR 的选择性高约 10 倍PDGFR 和 Ret。
Telatinib (BAY 57-9352)
Axitinib (AG 013736)
A VEGFR inhibitor
Imatinib Mesylate (STI571)
An inhibitor of c-Abl, Bcr-Abl, PDGFR, and c-Kit
Toceranib
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
A multikinase inhibitor
DCC-3014
Vimseltinib (DCC-3014) is a c-FMS (CSF-IR) and c-Kit dual inhibitor extracted from patent WO2014145025A2, Compound Example 10, has IC50s of <0.01 μM and 0.1-1 μM, respectively.
M4205
M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。